Простагландины
Простагландины (ош. простогландин) представляют собой группу веществ, по своему действию близких к «классическим» гормонам, но, в противоположность последним, синтезируемым не в эндокринных железах, а в клетках различных тканей организма.
Простагландины являются производными простаноевой кислоты. Они синтезируются в тканях посредством специальной ферментной системы, находящейся в мембранах микросом. В настоящее время обнаружено 14 естественных простагландинов, состоящих из 20 углеродных атомов. Для всех этих веществ характерно наличие циклопентанового кольца. В зависимости от структуры последнего различают 4 основные группы простагландинов:
Простагландины Е,
простагландины F,
простагландины А,
простагландины В.
В последнее время появились синтетические аналоги простагландинов, главным образом простагландинов Е и F, которые во много раз активнее природных веществ.
Простагландины оказывают выраженное влияние на эндокринную систему, в частности на гипофиз, яичники, снижая функциональную активность желтого тела, на надпочечники, стимулируя образование кортикостероидов, на щитовидную железу, усиливая связывание йода с белком.
Простагландины влияют на сократительную способность гладких мышц матки, их введение прерывает беременность любого срока. Простагландины играют важную роль в наступлении самопроизвольных родов, индуцировании родов при перенашивании, позднем токсикозе, слабости родовой деятельности.
Известно значительное количество лекарственных веществ, избирательно блокирующих или тормозящих эффекты простагландинов (антипростагландины). К ним относятся противовоспалительные средства нестероидной и стероидной структуры, психотропные вещества, наркотические анальгетики.
Механизм действия гормонов. Действие гормонов на клетку связано с высокоспецифическими белковыми молекулами — рецепторами. В зависимости от локализации рецепторов в клетке различают два основных типа рецепции — внутриклеточный и мембранный. Первый тип характерен для стероидных гормонов (гормоны яичников, коркового вещества надпочечников), а также для производных аминокислот (гормоны щитовидной железы), второй — для белковых и полипептидных гормонов, катехоламинов и нейромедиаторов.
Стероидные гормоны (гормоны яичников, коркового вещества надпочечников) относительно легко проникают через плазматическую мембрану внутрь клетки, но задерживаются лишь в гормо-нальночувствительных органах (органах-мишенях). В цитоплазме таких клеток содержатся специфические рецепторные белки, связывающие гормон. Рецепторы обладают ограниченной связывающей способностью, что предупреждает возможное накопление избытка гормона. Образованный комплекс гормон+белок после некоторой трансформации проникает в ядро, в результате чего синтезируется специфическая информационная РНК (транскрипция), на ее матрице в цитоплазме синтезируются специфические ферменты, функции которых обеспечивают действие гормонов.
Типичные гормональные эффекты для такого типа рецепции развиваются сравнительно медленно. Количество специфических рецепторов восстанавливается путем их нового синтеза.
Гормоны белковой природы (гормоны гипофиза и др.) соединяются с рецепторными белками, содержащимися в наружной оболочке клеточной мембраны. Несмотря на то что эти гормоны плохо проникают в клетку, гормональные эффекты реализуются благодаря образованию внутриклеточных медиаторов в результате взаимодействия гормонрецепториых комплексов с мембранными акцепторами. Такими мембранными акцепторами являются аденилатциклаза и специфические протеазы, а внутриклеточными медиаторами — циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (цАМФ) и специфические гликопептиды. Образовавшийся цАМФ в комплексе с рецептором, которым является субъединица фермента цАМФ-зависимой протеинкиназы, активирует действие различных ферментов, через которые осуществляется действие гормонов. Таким образом, цАМФ является внутриклеточным медиатором, обеспечивающим передачу влияния гормона на ферментные системы.