Эстрогены и их синтетические аналоги
Эстрон
Эстрон (фолликулин; Estrone). Естественный эстрогенный гормон (эстроген), получаемый из мочи беременных.
Фармакологическое действие. Специфическое эстрогенное действие на половые органы.
Показания. Недостаточная функция яичников (в качестве заместительной терапии), аменорея, инфантилизм, для гормональной регуляции менструального цикла и т. д. Невынашивание беременности с недостаточной функцией плаценты. Профилактика внутриутробной гипоксии плода, гипотрофия плода.
Способ применения и дозы. Внутримышечно от 500 до 20 000 ЕД/сут. Курсы лечения у небеременных 7—14 дней в первую половину менструального цикла, всего 3500—14 000 ЕД. Такие курсы повторяют в течение 3—4 менструальных циклов. Беременным назначают курсы от 10 до 15 дней, всего до 100 000—150 000 ЕД.
Противопоказания. Новообразования половых и молочных желез, мастопатия, эндометрит, гиперэстрогенная фаза климактерического периода.
Побочные явления. При длительном применении и назначении больших доз может возникнуть маточное кровотечение. Очень редко — дерматиты и крапивница.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,05 % и 0,1 % масляных растворов, что соответствует 5000 и 10 000 ЕД.
Эстрогены
Эстрадиола дипропионат
Эстрадиола дипропионат (Oestradioli dipropionas).
Фармакологическое действие. Пролонгированное эстрогенное действие, более выраженное, чем действие эстрона.
Показания. Учитывая более выраженный эстрогенный эффект, применяют для подготовки к родам, родостимуляции, при слабости родовой деятельности (первичной и вторичной).
Способ применения и дозы. Внутримышечно по 1—2 мл 0,1 % масляного раствора 1 раз в 2—5 дней или то же количество в 1 мл эфира в заднюю губу шейки матки.
Противопоказания и побочные явления такие же, как при применении эстрона.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1 % масляного раствора (1 мг).
Эстрогены
Димэстрол
Димэстрол (Dimoestrolum). Синтетический эстрогенный препарат. Фармакологическое действие. Обладает пролонгированным действием: дает медленно развивающийся (3—6 дней) и продолжительный (до 12—15 дней) эффект.
Показания. Резкая недостаточность функции яичников. Способ применения и дозы. Внутримышечно по 2 мл 0,6 % масляного раствора 1 раз в неделю — 1 раз в месяц, в зависимости от тяжести патологии.
Противопоказания. Злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез, мастопатия, климактерический период, беременность.
Побочные явления. При длительном применении возможно маточное кровотечение, при больших дозировках возникают кровоизлияния в яичник.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 0,6% раствора (12 мг).
Эстрогены
Диэтилстильбэстрол
Диэтилстильбэстрол (Dlaethylstilboestrolum). Синтетический эстро-генный препарат.
Фармакологическое действие. Специфическое эстрогенное действие, в два раза превосходящее действие синэстрола и эстрона.
В настоящее время в связи с побочными явлениями в гинекологической практике почти не применяется. Иногда используют при раке молочной железы у женщин старше 60 лет. Доза диэтилстильбэстрола в связи с его большой активностью должна быть в 2—3 раза меньше, чем доза синэстрола.
Способ применения и дозы. Внутримышечно только при злокаче-чественных новообразованиях под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные явления. Избыточная пролиферация эндометрия и кис-тозно-зернистое его перерождение, при больших дозировках тошнота, рвота, нарушение функции печени, головная боль.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 3 % масляного раствора (30 мг).
Эстрогены
Метилэстрадиол
Метилэстрадиол (Methyloestradiolum). Синтетический эстрогенный препарат; метальная группа в положении 17 приводит к усилению эстрогенной активности и стойкости препарата.
Фармакологическое действие. Эстрогенное действие, аналогичное эстрону.
Способ применения и дозы. Так как не разрушается ферментами слюны и хорошо всасывается слизистой оболочкой полости рта, применяется в виде таблеток под язык или за щеку до полного рассасывания (без разжевывания и проглатывания). Применяют курсами по 10—15 дней 1—3 раза в сутки.
Побочные явления. Обычно препарат хорошо переносится; в отдельных случаях возможна тошнота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 мг, по 20 и 50 таблеток.
Эстрогены
Октэстрол
Октэстрол (Octoestrolum). Синтетический эстрогенный препарат.
Фармакологическое действие. Специфическое эстрогенное действие, по активности близок к синэстролу, но менее токсичен.
Показания к применению, противопоказания и побочные явления такие же, как при применении других эстрогенных препаратов.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001 г 1 раз в сутки.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г.
Эстрогены
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол (микрофоллин; Aethinyloestradiolum). Эстрогенный синтетический препарат стероидной структуры.
Фармакологическое действие. Специфическое эстрогенное действие, по активности значительно большее, чем эстрона. Эффективен при приеме внутрь.
Показания такие же, как при применении других эстрогенных препаратов.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05—0,1 мг 1—2 раза в сутки. Назначают курсами по 2—3 нед. Курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней.
Противопоказания. Опухоли у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия, эндометрит, маточное кровотечение, гиперэстрогенная фаза климактерического периода.
Побочные явления. При больших дозировках — тошнота, рвота, головокружение.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,05 мг. Таблетки по 0,05 мг выпускают под названием «Микрофоллин-форте».
Эстрогены
Синэстрол
Синэстрол (Synoestrolum). Синтетический эстрогенный препарат.
Фармакологическое действие. Специфическое эстрогенное действие, по активности такое же, как эстрона. Малотоксичен.
Показания, противопоказания такие же, как при применении
эстрона.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,002 г 1—2 раза в сутки подкожно или внутримышечно по 1—2 мл 0,1 % раствора курсами по 15—20 дней и более. Для уменьшения лактации по 0,001 г 2 раза в сутки или по 1 мл 0,1 % раствора внутримышечно 1 раз в сутки в течение 2 дней. Для полного подавления лактации — по 0,002— 0,003 г в сутки или по 1 мл 0,01 % раствора 2 раза в сутки в течение 5—7 дней.
Побочные явления. Тошнота, рвота, головокружение. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,001 г или ампулы по 1 и 2 мл 0,1 % и 2 % масляных растворов.
Эстрогены
Сигетин
Сигетин (Sygethinum). Синтетический препарат со слабым эстрогенным эффектом.
Фармакологическое действие. Тормозит гонадотропную функцию гипофиза. У беременных улучшает маточно-плацентарное кровообращение.
Показания. Климактерические расстройства. С целью увеличения интенсивности маточно-плацентарного кровотока и стимуляции транспортной функции плаценты как лечебное и профилактическое средство при угрозе гипоксии плода.
Способ применения и дозы. При климактерических расстройствах— внутрь по 0,1 г 1 раз в сутки или внутримышечно по 1—2 мл 1 % раствора 1 раз в сутки. Курс лечения 30—40 дней. Беременным внутривенно по 2—4 мл 1 % раствора в 20—40 мл 40 % раствора глюкозы (для лечения гипоксии плода). Для профилактики гипоксии плода внутримышечно или внутривенно по 1—2 мл 1 % раствора ежедневно в течение 10 дней.
Противопоказания. Массивная кровопотеря в родах, преждевременная отслойка плаценты.
Побочные явления. Возможно повышение тонуса беременной матки. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 2 мл 1 % водного раствора.
Эстрогены
Кломифенцитрат
Кломифенцитрат (Клостильбегит; Clomiphencitras).
Фармакологическое действие — слабое эстрогенное (антиэстроген). Индукция овуляции.
Показания. Эндокринное бесплодие. Ановуляция центрального (гипоталамического) генеза. Вторичная аменорея и олигоменорея различного генеза. Синдром галактореи-аменореи (при исключении опухолевого генеза). Синдром склерокистозных яичников.
Способ применения и дозы. Внутрь по 50 мг ежедневно перед сном на протяжении 5 дней с 5-го по 10-й день менструального цикла. При отсутствии эффекта лечение повторяют в течение последующих двух циклов в тех же дозировках или с увеличением дозы до 100 и 150 мг ежедневно.
Противопоказания. Новообразования половых органов, гипофиза. Заболевания печени, беременность.
Побочные явления. После применения повышенных доз — тошнота, головная боль, головокружение, вазомоторные расстройства. Увеличение размеров яичников (гиперстимуляция), проявляющаяся болью внизу живота, метеоризм, меноррагии. Редко возможны приливы, аллергические дерматозы, психастения, а также временное нарушение зрения (только на время приема препарата).
Форма выпуска. Таблетки по 50 мг.